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氟喹诺酮 vs 呼吸喹诺酮，4种抗菌药物「大扫盲」

百家作者：药圈网 2022-03-15 17:46:46

*仅供医学专业人士阅读参考

带你一文区分4种抗菌药

作为一名临床药师

参与医生的临床日常工作中

时常会收到年轻医生一些问题，

那些问题或许对我们简单

但对于非抗感染专科的他们，

理解起来仍需要些时间，

今天跟大家分享一下那些“简单”的问题

1

氟喹诺酮和呼吸喹诺酮

怎么区分？

1

氟喹诺酮：

喹诺酮类（4-quinolones）抗菌药，属化学合成抗菌药，又称吡啶酮酸类。由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构，故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同，分为一、二、三代。

1962年，合成了第一个喹诺酮类药物——萘啶酸（Nalidixic Acid），萘啶酸为第一代喹诺酮类抗菌药，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效，口服吸收差，副作用多，仅用于敏感菌所致的尿路感染。

1974年，合成了第二代喹诺酮类代表药——吡哌酸（pipemidic Acid），对G-杆菌的作用也包括了部分绿脓杆菌，抗菌活性较萘啶酸提高，口服少量吸收，但可达到有效尿药浓度，不良反应明显减少，因此用于尿路和肠道感染。
1979年，合成了第一个第三代喹诺酮药——诺氟沙星（Norfloxacin氟哌酸）。它是喹诺酮结构的改造衍生物，在6位上加上一个氟（F）后，增加了脂溶性，增强了对组织细胞的穿透力，因而吸收好，组织浓度高，半衰期长，更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。

此后，关于抗菌药的构效关系研究进一步展开，近年来新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋，成为一个十分活跃的研究领域[1]。

目前临床上使用的基本都是第三代以上的喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、诺氟沙星、莫西沙星、加替沙星，它们的化学结构上都有一个氟离子，所以称为氟喹诺酮类抗菌药。

2

呼吸喹诺酮：

在20世纪90年代后，左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和吉米沙星等新一代氟喹诺酮药物相继投入临床使用。

由于其能够较全面地覆盖社区获得性肺炎（CAP）常见病原体，且在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高，能够较好地满足社区获得性下呼吸道感染的治疗需要，被统称为"呼吸喹诺酮"[2]。

氧氟沙星对阳性菌中的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌具有杀菌作用[4]。

2

新大环内酯类抗菌药有哪些？

大环内酯类（Macrolides）抗生素，是一组由2个脱氧糖分子与1个大脂肪族内酯环（含14、15或16个原子）构成的具有相似抗菌作用的化合物。

图1：红霉素化学结构式（图源网络，如有侵权请联系删除）

1952年发现的红霉素（Erythromycin）以其抗革兰阳性菌作用强，口服吸收好，无过敏反应等优点被广泛用于治疗呼吸系统感染，其缺点是口服剂量大，消化道刺激症状明显，抗菌谱窄，诱导耐药性等。

70年代后期研究发现，红霉素及其衍生物不仅对某些日益流行的致病微生物，如支原体、衣原体、军团菌、弯曲杆菌有效，而且对一些棘手的新病原体如弓形体、分枝杆菌、包括螺旋体也有活性。

因此，以红霉素为中心的大环内酯类抗生素的结构改造研究又再度受到重视，促进了新型大环内酯类抗生素的发展[3]。

针对红霉素A酸性失活的化学修饰，产生了第二代大环内酯类抗生素：

罗红霉素（Roxithromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）、地红霉素（Dirithromycin）和氟红霉素（Flurithromycin），这些药物均为新型大环内酯类药物。

其中阿奇霉素于1996年上市，可能比起刚入职的医生年纪还大，让人很难想象竟然算新型大环内酯，但相较于“红霉素”这位70多岁（1952年上市）的老前辈来说，它还是个嫩头青。

3

人工半合成青霉素是什么药？

青霉素类抗菌药物又分天然青霉素和人工半合成青霉素，天然青霉素主要包括苄星青霉素和青霉素G。

天然青霉素的母核是6-氨基青霉烷酸（6-APA），而通过改变青霉素侧链R1取代基，人工合成了各种青霉素类抗菌药物，包括口服耐酸青霉素（如青霉素V）、耐酶青霉素（如苯唑西林）、广谱青霉素（如氨苄西林、阿莫西林）、抗铜绿假单胞菌青霉素（如美洛西林、哌拉西林）以及抗阴性菌青霉素（如替莫西林等）。

图2：人工半合成青霉素的化学结构

4

克林霉素是个什么抗菌药？

为什么会对厌氧菌有效？

林可霉素类抗生素包括林可霉素（Lincomycin，洁霉素）和克林霉素（Clindamy-cin，氯林可霉素，氯洁霉素）。

其中，林可霉素是由链丝菌产生的林可胺类碱性抗生素，克林霉素是以氯离子取代林可霉素分子中第7位的羟基半合成而得的衍生物。二者抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好且毒性小。

与林可霉素相比，克林霉素抗菌活性增强4-8倍。对需氧革兰氏阳性菌如金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌等具较强抗菌活性，对厌氧菌则具广谱高效的抗菌活性，尤其对临床常见的致病厌氧菌如脆弱类杆菌具较强活性，4-8mg/L的克林霉素对其抑菌率达87%-100%（见下表）[3,5]。

表1 克林霉素等6种抗菌药对厌氧菌的体外抗菌活性（MIC.mg/L）[3,5]

关于抗菌药，你们还遇到过哪些疑问呢？一起在评论区分享一下吧！

参考文献：

[1]刘惠清.氟喹诺酮类药物[J].中国医院药学杂志,1999,03:51-52.

[2]金建敏,孙永昌.呼吸喹诺酮治疗社区获得性肺炎的再认识与再评价[J].中国实用内科杂志,2014,34（08）:829-830+832.

[3]钱之玉，药理学（第三版）[M]，中国医药科技出版社.

[4]唐映红,伍参荣,魏云,吉兰.盐酸左氧氟沙星体内外抗菌作用研究[J].医药导报,2007（09）:983-986.

[5]吴永乐,王宇倩,吴卫红,等.克林霉素体外抗菌活性研究[J].中国抗生素杂志,1996（6）:427-431.

本文首发：医学界临床药学频道

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