每天学西药——更昔洛韦
Gengxiluowei
Ganciclovir
更昔洛韦，抗病毒药，主要制剂为胶囊、注射液等。
本品为白色结晶性粉末；无臭；有引湿性。
本品在水或冰醋酸中微溶，在甲醇中几乎不溶，在二氯甲烷中不溶；在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。
①鸟嘌呤类抗病毒药，与阿昔洛韦（ACV）是同系物，其抗病毒作用与阿昔洛韦相似，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。②进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物，本药在已感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。③本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶强。
①口服吸收差。一次口服3g血药浓度峰值可达1～1.2mg/L，1小时内静脉滴注5mg/kg则为8.3～9mg/L。②空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％～9％。③本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘屏障及进入眼组织。在脑脊液内的浓度为同时期血药浓度的7％～67％，分布容积达0.74L/kg。蛋白结合率为1％～2％。③本药经静脉滴注的t 1/2为2.5～3.6小时，口服则为3.1～5.5小时，肾功能减退者可分别延长至9～30小时（静脉注射）和15.7～18.2小时（口服）。④药物在体内不代谢，主要以原型经肾排泄，可经血液透析或腹膜透析清除。
①免疫缺陷患者包括艾滋病患者并发巨细胞病毒视网膜炎。②接受器官移植的患者预防巨细胞病毒病。③巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。④单纯疱疹病毒感染、带状疱疹、尖锐湿疣等。
①对本药过敏者。②严重中性粒细胞减少（少于0.5×109/L）或严重血小板减少（少于25×109/L）的患者。③妊娠期妇女。
遮光，密封保存。
来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）
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