每天学西药——地塞米松
Disaimisong
Dexamethasone
地塞米松,糖皮质激素,常用制剂为片剂、注射液等。
本品为16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C22H29FO5应为97.0%~102.0%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或二氧六环中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+72°至+80°。
吸收系数 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在240nm的波长处测定吸光度,吸收系数为380~410。
曲安西龙分子的 16α-羟基被甲基取代得到的化合物,稳定性和活性都得到提高。
肌内注射比静脉注射吸收慢;肌内注射 3mg 的 Cmax达到(34.6±6.0)ng/ml,Tmax为(2.0±1.2)小时,AUC为(113±38)ng·h/ml;口服1.5mg的Cmax为(13.9±6.8)ng/ml,Tmax为(2.0±0.5)小时,AUC为(331±50)ng·h/ml;生物利用度约为70%~78%;在血浆中的结合蛋白约为77%;口服1.5mg的t1/2为(6.6±4.3)小时,而肌内注射3mg的t1/2为(4.2±1.2)小时。
为强效糖皮质激素,作用广泛,主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
遮光,密封,在凉暗处保存。
来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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