每天学西药——卡莫司汀

卡莫司汀

Kamositing

Carmustine

      抗肿瘤药。常用剂型有片剂、注射液等。

化学结构式

     本品为1，3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲。按干燥品计算，含C₅H₉Cl₂N₃O₂应为96.0%~101.0%。

性状

      本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在甲醇或乙醇中溶解，在水中不溶。

　　熔点  本品的熔点（通则0612）为30~32℃，熔融时同时分解。

药理作用

      具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元，在生理条件下经过OH^-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物；异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化，重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化；异氰酸盐还可抑制DNA聚合酶，抑制DNA修复和RNA合成；属于周期非特异性药，与一般烷化剂无完全交叉耐药。

药代动力学

     

      脂溶性高，可透过血－脑屏障，在脑脊液中的浓度为在血浆中浓度的50%~70%;主要在肝脏代谢，代谢物在血浆中停留数日，仍有抗癌作用，且与蛋白结合后缓慢释放，作用持久。

适应症

   

      适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗，与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。但有迟发性和累积性骨髓抑制的副作用。

贮藏

 遮光，严封，在冷处保存。

来源：《中国药典》2020年版，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）