每天学西药——阿司匹林

百家 作者:药圈网 2021-01-22 22:16:54

阿司匹林

Asipilin

Aspirin

    水杨酸类药物的代表,优良的解热镇痛抗炎药物,同时还用于预防和治疗心血管系统疾病等。


化学结构式


 本品为2-(乙酰氧基)苯甲酸。按干燥品计算,含C9H8O4不得少于99.5%。常用剂型为片剂、胶囊剂、散剂等。


性状

   本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓水解。

 本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。


药理作用

     阿司匹林(乙酰水杨酸)使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。


药代动力学

阿司匹林片:

   口服后大部分在小肠上部吸收,约两小时血内浓度达高峰,吸收后迅速分布到各个组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。

阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林肠溶片:

   在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15-20分钟;水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2-3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5-18小时。


适应症

   用于发热(感冒、流感等)、疼痛(头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等)、风湿病(风湿性关节炎、类风湿性关节炎)、以及预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死或其他手术后的血栓形成。


贮藏


 密封,在干燥处保存。



来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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