每天学西药——盐酸异丙嗪

百家 作者:药圈网 2021-01-11 22:26:05


盐酸异丙嗪

Yansuan Yibingqin,Promethazine Hydrochloride

最早发现的吩噻嗪类结构的三环类抗组胺药,能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。

化学结构式

本品为(±)-N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。按干燥品计算,含C17H20N2S •HCl不得少于99.0%。

【性状】

本品为白色或类白色的粉末或颗粒;几乎无臭;在空气中日久变质,显蓝色。

【类别】

抗组胺药。


适应症

1、皮肤黏膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。2、晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。3、用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。4、用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。


药理作用

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

1、抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

2、止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

3、抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。

4、镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

药代动力学

口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。

【贮藏】

遮光,密封保存。

来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)


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